我们的合同服务通过测量所选体外测试系统中母体化合物的消失来评估化合物的稳定性。
体外药物稳定性的早期测定是估计内在清除率的重要因素,并为其他代谢、DDI 和肝脏清除率研究提供信息。这很重要,因为可以在发现环境中选择具有有利药代动力学特性的化合物以进行进一步开发。
快速进行药物发现和开发可以让您做出基于风险的明智决策并更有效地完成研发流程,从而节省您的时间和金钱。
每个监管指南并未明确要求进行代谢稳定性研究,但它们有助于确定适合非临床研究的物种。
可以使用肝微粒体或悬浮肝细胞来研究具有高摄取和清除率的化合物。微粒体测定主要评估细胞色素 P450 系统的代谢(第 1 阶段);肝细胞测定更广泛地评估测试化合物的整体细胞代谢(I 期和 II 期)。可以在小鼠、大鼠、狗或猴微粒体或肝细胞中进行孵育,以与人类数据进行比较。
我们使用HEPATOPAC 技术创建稳定的肝细胞培养物,其存活时间长达 28 天。我们建议对摄取和清除率较低的化合物以及任何需要长期存活肝细胞培养的实验设计进行 HEPATOPAC 培养。微粒体和悬浮肝细胞培养物的有限寿命限制了它们在确定稳定化合物清除率方面的效用。由于 HEPATOPAC 培养物的寿命长且酶功能稳定,因此可以实现药物化合物的全部代谢。与传统系统相比,HEPATOPAC 模型在检测初级和次级排泄代谢物方面显示出改进的 IVIVC,并且可用于对化学系列中的低周转化合物进行分层。
北京和一生物科技有限公司专业代理antibodiesinc全系列产品,专营进口生物试剂,科学仪器,实验消耗品,化工原料及药物中间体等。公司与诸多国外品牌签下代理,sigma、santa、RD、Abcam、CST、toxin、streck、Biolegend、ebioscience、saracare、polyplus、Beyotime、Novus、moltox等,能为广大科研用户提供数万种试剂、仪器和实验消耗品。
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