ET404-toxin毒素试剂介绍
设计者毒素是具有自定义生物学特性的肽配体,作用在多种离子通道、其他细胞表面受体和酶途径("受体")上。设计师毒素是由一个专有的技术平台产生的,该平台产生了成千上万种经过进化测试的新型组合变种,有目标的动物毒素和筛选平台,以分离那些在其原生细胞环境中或以纯化形式活跃于其感兴趣的药物靶点的毒素。可利用zhi毒素确定药物开发的新目标或新线索,优化已知配体(如选择性、作用机制、药代动力学),并验证治疗目标的选择。由设计者毒素产生的公共领域的例子是高亲和力的选择性配体,用于kv1.3和kcsa k+通道。
如今,动物毒液毒素是许多主要药物的来源,其中包括yi流的药物,这些药物对从心血管疾病到代谢和慢性疼痛等多种疾病都有影响。此外,毒液毒素是一些诊断和药物化妆品的来源。
ET404-toxin毒素试剂 应用程式:
设计毒素
(I)生成具有自定义生物学特性的再新肽配体;
(II)能够修改现有的肽以达到所期望的性能,功能或结构。
toxin毒素试剂 适用领域:
1.为已验证的目标产生从头开始的命中;
酶途径中离子通道、细胞表面受体和靶的新肽配体的鉴定。
2.点击引导优化;
优化铅的撞击,例如,在亲和性,选择性,作用机制,化学结构/药代动力学。
3.完善现有活性药物成分(apis);
改善现有肽类化合物的某些特性,如亲和性、选择性、作用机制、化学结构/药代动力学。
4. Me-too(后续,生物相似);
鉴定现有肽api较接近的结构或功能变体。按照操作(fto)空间的自由,并根据药理学的预定修改。
其他应用包括:目标验证;虚拟屏幕模型;双重类别药物化妆品开发,以及限定fto空间(zhuan利性)。
由Zoltan Takacs和他的同事在芝加哥大学开发的设计毒素是一个平台,它基于一组模板肽产生变异,并识别出那些具有所需特性的毒素。它是由的组合化学和功能基因组学,以可扩展的,高通量的方式实现。
典型的,模板是一组精选的动物毒液毒素,具有已知的药理作用,可以根据药物指标获得新的特性。主要特征包括:大量的新分子被创造出来,经过进化测试的分子图案,以及图书馆的目标特异性。
屏幕百万以上的变体
设计师的毒物库中保存着数千100多万个新颖分子,它们代表着大量的非随机变异——有意引入和定义——这些变异都来源于天然模板。
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