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Apexbt品牌下的蛋白酶介绍

发布时间: 2024-02-21  点击次数: 225次

蛋白酶

蛋白酶,也称为肽酶或蛋白水解酶,由大量催化肽键水解并随后导致蛋白质底物降解为氨基酸的酶组成。蛋白酶与多种人类疾病有关,包括癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病和心血管疾病。因此,许多蛋白酶抑制剂(小分子和蛋白质)已被鉴定可以阻断蛋白酶的活性。蛋白酶抑制剂可以根据它们通过两种一般机制抑制的蛋白酶类别分为不同类型,即不可逆的“捕获"反应和可逆的紧密结合反应。蛋白酶抑制剂已被用作治疗蛋白酶相关疾病的诊断剂或治疗剂。

 

达芦那韦乙醇盐

目录号 
B4950
非肽类HIV蛋白酶抑制剂

背景

Darunavir 乙醇盐是一种非肽 HIV 蛋白酶抑制剂,已被批准用于治疗 HIV 感染[1]。 

达芦那韦在 Caco-2 单层细胞中的跨上皮转运在基底到顶端方向上是相反方向的 2 倍。在 L-MDR1 细胞中,darunavir (121 mM) 抑制 P-糖蛋白介导的钙黄绿素-乙酰氧基甲酯的流出[1]。 

达芦那韦 (Darunavir) 可有效对抗野生型和 PI 耐药性 HIV,但口服生物利用度较低 (37%)。与利托那韦联合使用时,生物利用度可提高至82%[2]。 

 

Z-VAD-FMK

目录号 
A1902
细胞渗透性、不可逆泛半胱天冬酶抑制剂

背景

Z-VAD-FMK 是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂,可抑制多种刺激诱导的 THP.1 细胞凋亡1和 Fas 抗原诱导的 Jurkat T 细胞凋亡2它通过阻断 proCPP32 活化成活性形式来抑制细胞凋亡,而不是直接阻止 CPP32 的蛋白水解作用。

Z-VAD-FMK 抑制由不同刺激诱导的 DNA 大千碱基对片段的形成。Z-VAD-FMK 对 STS 诱导的坏死细胞死亡影响很小或没有影响,表明 ICE 样蛋白酶活性不参与坏死3

Z-VAD-FMK 几乎全部抑制所有四种刺激诱导的大千碱基对的形成。类似地,在 TLCK 存在下,Z-VAD-FMK 几乎全部抑制不好的胡萝卜素诱导的大千碱基对片段的增强形成,与其抑制这些治疗诱导的细胞凋亡的能力非常一致。这些刺激还诱导 DNA 的核小体间裂解,这种裂解被 Z-VAD-FMK 抑制。这些结果表明,ICE 样蛋白酶在形成大的 DNA 千碱基对片段之前的阶段发挥作用3



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